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Indicazioni registrate: trattamento del dolore intenso.

Principio attivo: cloridrato di ossicodone.
Proprietà farmacologiche
L’ossicodone è un oppioide semisintetico strutturalmente correlato alla morfina e alla codeina; come la morfina, ha un’elevata affinità per i recettori mu, kappa e delta del cervello e del midollo spinale e non ha proprietà antagoniste.
Somministrato per via orale, è ben assorbito. Il rilascio di ossicodone dalle compresse avviene in due fasi, con un rilascio iniziale relativamente rapido che produce un inizio precoce dell’effetto analgesico, seguito da un rilascio più controllato che determina una durata d’azione di 12 ore1. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte dopo circa 3 ore2. A livello epatico, l’ossicodone viene metabolizzato dal citocromo P450 in norossicodone e in misura minore in ossimorfone che non contribuiscono al suo effetto analgesico e che vengono eliminati nelle urine3. L’emivita è di 4-5 ore. Negli anziani, la clearance dell’ossicodone è solo leggermente ridotta e non richiede aggiustamenti del dosaggio.

Effetti collaterali
Gli effetti collaterali dell’ossicodone a rilascio controllato sono gli stessi della morfina orale in incidenza e tipo e includono stitichezza, nausea e/o vomito (25-30% dei pazienti), sedazione, vertigini e prurito. Le reazioni avverse sono tipiche degli oppiacei forti e, fatta eccezione per la stitichezza (che può essere trattata con lassativi appropriati), tendono a diminuire nel tempo.

Avvertenze Le compresse di Oxycontin devono essere deglutite intere e non devono essere frantumate o masticate. Questa avvertenza appare particolarmente importante poiché l’assunzione di compresse rotte produce un rapido rilascio del principio attivo e l’assorbimento di una dose potenzialmente letale di ossicodone2,3.

Interazioni
Come tutti gli oppiacei, l’ossicodone potenzia gli effetti depressivi centrali di fenotiazine, antidepressivi triciclici, ipnotici, sedativi e alcol. Il metabolismo dell’ossicodone può essere ridotto dalla cimetidina e da altri inibitori del citocromo P450 come gli antimicotici azolici (ad es. ketoconazolo) e i macrolidi (in particolare eritromicina). Al contrario, gli inibitori del P450 come la chinidina possono aumentare le concentrazioni plasmatiche e l’emivita del farmaco2.

Dosaggio: 10 mg ogni 12 ore, da aumentare con incrementi del 25-50% fino al controllo del dolore. Nei pazienti con grave insufficienza renale o epatica è necessario ridurre il dosaggio o la frequenza di somministrazione.